Léiert iwwer Bioverfügbarkeet, oder de Satz bei deem e Medikament absorbéiert gëtt
Bioavailability ass e wesentlecht Messinstrument, well se d'korrekt Doséierung fir netträife Verwaltung vun engem Drogen bestëmmt. An de klineschen Fuerschungsprobleemer ass d'Bioverfügbarkeetsaktioun vun engem Medikament e Schlësselfaktor, deen a Phase 1 a Phase 2-Prozesser gemooss gëtt.
Bestëmmung vun der absoluter Biofunerbarkeet vun engem Medikament gëtt duerch eng pharmakokinetesch Studie gemaach. D'Plasma-Drogenkonzentratioun ass géint d'Zäit opgestallt a misst d'Konzentratioun géint d'Zäit no vun intravenöser an nettraveer Verwaltung bewegen. Net intravenös Applikatiounen gehéieren mëndlech, rektal, transdermal, subkutane an sublinguale.
D'Mesure vun der Bioverfügbarkeet gëtt duerch de Bréif f oder F vertruede wou se a Prozent ausgedréckt ass. Relative Bioverfügbarkeet ass eng Mooss fir d'Biooquivalenz (BE) tëschent Drogenprodukter beurteelen.
Fir de FDA fir eng generesch Medikamenter ze gewannen, muss den Dokter Sponsor e 90 Prozent Vertrauensintervall vun hirem Produkt op dee vun der Mark net.
Bioavailability ass eent vun de wesentleche Mëttelen an der Pharmazeutik Entwécklung, well d'Bioverfügbarkeet muss ugesinn ginn wann Dir Dossieren fir netträife Leit vun der Verwaltung baséiert op der Absorption.
De Prozentsaz vum Drogen ass absorbéiert ginn ass d'Messung vun der Substanz vun der Medikamentformulatioun fir de Medikament op der Zilsplaz ze liesen.
"Betrag d'Absorption" gëtt traditionell gemooss mat engem vun zwou Kriterien, entweder d'Gebitt ënner der Zäit Plasma Konzentratiounskrivitéit (AUC) oder den totalen (kumulativen) Betrag vun Drogen aus der Urinn vun der Drogenadministratioun ausgedeelt ", laut der Boston University School Medizin. "Een lineare Bezéiung existéiert tëscht dem" Gebitt ënner der Kurve "an der Dosis, wann d'Fra vum Drogen opfälleent ass, an d'Eliminéierungsquote (Hallefillen) an d'Verloschtvolumen sinn onofhängeg vun der Dosis- a Dosisform.
D'Alinearitéit vun der Bezéiung tëscht der Uewerfläch an der Dosis kann optrieden wann zum Beispill de Absorptionsprozess ass eng geséchert ass oder wann d'Arzneimittel nët erlaabt d'systemesch Zirkulatioun ze erreechen wéinst der Bindung vun Drogen an der Darm oder Biotransformation am Liewer am éischten Transit vun der Drogen duerch de Portalsystem. "
Faktoren déi Bioavailability affectéiert
Wann d'Veraarbechtung vun engem net-intravane Wee ass, variéiert d'Bioverfügbarkeet vun engem Medikament vu Perséinlech u Perséinlech. Et kann vu physiologeschen an aner Faktoren beaflosst ginn, och wann d'Medikamenter mat aner Drogen oder mat oder ouni Liewensmëttel geholl ginn an d'Präsenz vun enger Krankheet, déi den Magen-Darm-System oder d'Leberfunktioun beaflosst.
Aner Faktoren déi d'Bioverfügbarkeetsfunktion beaflosse sinn hir physikalesch Eegeschafte, d'Arzneimittelformuléierung, wéi z. B. erweiderte Verëffentlechung oder immediat Verëffentlechung, en zirkardesche Rhythmus, Arzneimittel interaktiounen, Nahrungsinteraktiounen, Taux vum Metabolismus (den Effekt vun der Enzyminduktion oder der Hemmung vun aneren Drogen a Liewensmëttel ), Gesondheet vum Magen-Darmtrakt, Alter vum Patient an der Krankheet.
Wann e Medikament intravenös verabreecht gëtt, huet et eng Bioverfügbarkeet vun 100 Prozent (F
Wann e Medikamenter äntweren ass, kënnt et séier den Mëllen, entléisst an e puer dovun ass vun der klenger Dors absorbéiert.
Vun der klenger Déckt reest et zu der hepatikaler Venepoort, ier se d'systemesch Zirkulatioun erreecht. E puer vun de Faktoren, déi d'Drogen aus der erreechend systemescher Zirkulatioun vermeiden kënne sinn d'Drogen hir Properties, an de physiologesche Staat vum Patient.
A Medikamente wéi Benzyl-Penicillin kann net den mëttleren pH-Wäertstand bestoen dat et zerstéiert. Digestive Enzyme kënnen Insulin a Heparin vereinfachen.
Drogen, déi héich hydrophob kënne ginn, kënnen net liicht absorbéiert ginn, well se onkohärend an de Kärperfluiden halen, während sech hydrophile Drogen - déi eng Attraktioun fir Flëss sinn hunn - kënne Lipiden-reiche Zellmembranen net kreéieren.